MEKANISME OBAT

Mekanisme Kerja Obat

Efek kerja obat terjadi karena adanya interaksi fisika-kimiawi antara obat atau metabolit aktif dengan reseptor atau bagian tertentu dari tubuh. obat tidak dapat mengkreasi fungsi baru dalam jaringan tubuh atau organ, tetapi hanya dapat menambah atau mempengaruhi fungsi dan proses fisiologi.

untuk dapat mencapai tempat kerjanya, banyak proses yang harus dilalui oleh obat. proses itu terdiri dari 3 proses, yaitu fase Farmasetik, fase Farmakokinetik, dan fase Farmakodinamik.
fase farmasetika adalah sebuah fase yang dipengaruhi antara lain oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan obat, dan zat tambahan yang digunakan. fase ini akan menentukan banyaknya obat yang diabsorbsi masuk ke sirkulasi sistemik.
fase farmakokinetik, selain dipengaruhi oleh sifat kimia-fisika obat (zat aktif) juga dipengaruhi oleh sifat fisiologi tubuh dan rute pemberian obat. obat yang masuk ke pembuluh darah tanpa melalui proses adsorbsi akan cepat menimbulkan efek karena obat dapat langsung di distribusikan.
fase farmakodinamik menjelaskan interaksi obat dengan reseptornya dalam menimbulkan efek. atau mempelajari fase pengaruh obat terhadap fisiologi tubuh. fase ini dipengaruhi oleh struktur kimia obat, jumlah obat yang sampai pada reseptor, dan afinitas obat terhadap reseptor dan sifat ikatan antara obat dengan reseptornya.

A. Fase Farmasetik
Sediaan obat yang banyak dipakai adalah sediaan padat dan sediaan cair. sediaan padat misalnya tablet dan kapsul, sediaan cair misalnya larutan, sirup atau linimen. obat untuk dapat diadsorbsi harus dapat melarut dalam tempat adsorbsinya. jadi obat dalam bentuk tablet untuk dapat diadsorbsi harus mengalami proses-proses seperti pecah (terdegradasi) menjadi granul, lalu granul-granul tersebut terpecah menjadi partikel-partikel yang lebih kecil lagi, selanjutnya akan terjadi pelepasan zat aktif dari zat pembawa (tambahan), berikutnya zat aktif tersebut akan terdisolusi (larut) dan di adsorbsi.
sediaan obat yang cepat larut, secara teoritis akan leboih cepat diadsorbsi dan cepat menimbulkan efek atau onsetnya relatif pendek. secara urutan pada kecepatan melarut atau kecepatan adsorbsi dari beberapa sediaan obat adalah sebagai berikut:
Larutan > Suspensi > Serbuk > Kapsul > Tablet > Tablet Salut.

B. Fase Farmakokinetik
farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari adsorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME) obat dari dalam tubuh. setiap obat mempunyai karakteristik masing-masing berkaitan dengan ADMEnya. ADME akan menentukan kadar obat dalam reseptornya sehingga akan menentukan timbulnya efek farmakologi atau efek toksiknya.
1. Adsorpsi
proses masuknya obat dari tempat obat kedalam sirkulasi sistemik (pembuluh darah). kecepatan adsorpsi suatu obat tergantung dari kecepatan obat melarut pada tempat adsorpsi, derajad ionisasi, pH tempat adsorpsi, dan sirkulasi darah di tempat obat melarut.

a. kelarutan
untuk dapat diadsorpsi, obat harus dapat melarut atau dalam bentuk yang sudah terlarut. sehingga kecepatan melarut dari suatu obat akan sangat menentukan kecepatan adsorpsi. untuk itu ketika meminum sediaan obat yang berbentuk padat harus ditambahkan dengan cairan agar dapat menambah percepatan kelarutan obat.
b. pH
pH adalah derajat keasaman atau kebasaan jika zat berada dalam bentuk larutan. obat yang terlarut dapat berupa ion ataupun non ion. bentuk ion relatif lebih mudah larut dalam lemak sehingga lebih mudah menembus membran, karena sebagian besar membran sel tersusun dari lemak.
kecepatan obat menembus membran dipengaruhi oleh pH obat dalam larutan dan pH lingkungan obat berada.
c. tempat adsorpsi
obat dapat di adsorpsi pada berbagai tempat, misalnya di kulit, membran mukosa, lambung  dan usus halus. namun demikian , untuk obat oral adsorpsinya banyak berlangsung di usus halus karena paling luas permukaannya. begitu pula pada obat yang diberikan melalui inhalasi diadsorpsi begitu cepat pada ephitelium paru-paru karena permukaannya paling luas.
kecepatan adsorpsi berbanding lurus dengan luas membran dan berbanding terbalik dengan tebal membran.
d. sirkulasi darah
obat umumnya diberikan pada daerah yang kaya akan sirkulasi darah (vaskularisasi). misalnya pemberian melalui sublingual akan cepat di adsorpsi jika dibandingkan melalui sub kutan. aliran darah secara keseluruhan juga berpengaruh pada adsorpsi obat. sebagai contoh, obat yang diberikan pada pasien yang tidak sadarkan diri, adsorpsinya akan melambat atau bahkan tidak konstan. oleh karena itu pemberian melalui Injeksi Vena lebih dipilih untuk pasien yang tidak sadar atau dalam keadaan darurat.

2. distribusi
distribusi adalah penyebaran obat dari pembuluh darah ke jaringan atau menuju ke tempat kerja obat tersebut. kecepatan distribusi obat dipengaruhi oleh permeabilitas membran kapiler terhadap kapiler obat. karena membran kapiler kebanyakan terdiri dari lemak, obat yang mudah larut dalam lemak juga akan mudah terdistribusi. faktor lain yang mempengaruhi distribusi adalah fungsi kardiovaskuler, ikatan obat dengan protein plasma dan adanya hambatan fisiologi tertentu, seperti abses atau kanker.

3. metabolisme
suatu perubahan zat kimia dalam jaringan biologi yang dikatalisis oleh enzim menjadi metabolitnya. jumlah obat dalam tubuh dapat berkurang karena proses metabolisme dan ekskresi. hati merupakan organ utama tempat metabolisme obat. ginjal tidak akan efektif mengekskresi obat yang bersifat lipofil karena mereka akan mengalami reabsorpsi di tubulus setelah mengalami filtrasi glomerulus.

4. ekskresi
ginjal adalah organ utama yang berperan dalam ekskresi obat atau metabolitnya. tempat ekskresi lainnya adalah intestinal (melalui feses), paru-paru, kulit, keringat, air liur dan air susu. waktu paruh adalah waktu yang diperlukan sehingga kadar obat dalam darah atau jumlah obat dalam tubuh tinggal separuhnya.
obat yang mempunyai waktu paruh nya panjang umumnya memiliki frekuensi pemakaian yang relatif panjang, karena durasi obat relatif panjang. perlambatan eliminasi obat dapat disebabkan gangguan hepar atau ginjal sehingga memperpanjang waktu paruhnya. oleh karena itu, pada kebanyakan obat dosisnya akan dikurangi kalau pasien mengalami gangguan hepar dan ginjal.

C. fase Farmakodinamik
farmakodinamik mempelajari efek obat dalam tubuh atau jaringan hidup atau mempelajari pengaruh obat terhadap fisiologi tubuh. kebanyakan obat bekerja melalui salah 1 dari proses berikut, yaitu:
1. berinteraksi dengan reseptor
obat berinteraksi dengan bagian dari sel, ribosom atau tempat lain yang sering disebut sebagai reseptor. semakin banyak reseptor yang didudiki atau bereaksi maka intensitas efek akan meningkat.

2. berinteraksi dengan Enzim
banyak obat yang menimbulkan efek karena mengikat atau memperbanyak enzim yang dikeluarkan oleh tubuh. misalnya, obat kolinergik mengikat enzim asetilkolin esterase dan obat diabetus milites tertentu memperbanyak sekresi insulin.

3. kerja non spesifik
banyak obat yang dapat menimbulkan efek tanpa mengikat reseptor atau bahkan tidak punya reseptor, ini disebut kerja non spesifik. cara kerja seperti ini bersifat umum, misalnya, Na-Bikarbonat merubah pH cairan tubuh, alkohol mendenaturasi protein dan norit mengikat toksin, zat racun atau bakteri.

D. Faktor yang mempengaruhi efek obat:
-ADME
-Usia
-Berat Badan
-Genetika
-Jalur pemberian
-Saat pemberian
-Emosional/placebo
-Patologi
-Riwayat pemakaian obat
-Toleransi
-Akumulasi
-Interaksi, dan
-Cara pembuatan

Sumber: http://aksmudipta12.blogspot.co.id/